Tildipirozín
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirozín
Tildipirosin je nový typ polosyntetického 16-členného kruhového makrolidového antibiotika pre zvieratá, ktoré je derivátom tylozínu.
Farmakologické pôsobenie
Antibakteriálny účinok Tildipirosinu je podobný účinku tylozínu a má silný inhibičný účinok na Gram-pozitívne baktérie a niektoré Gram-negatívne baktérie.Antibakteriálny mechanizmus tildipirozínu je rovnaký ako u makrolidov.Môže sa kombinovať s 50S podjednotkou ribozómu citlivých baktérií, aby inhibovala syntézu riboproteínových peptidových reťazcov, čím ovplyvňuje syntézu bakteriálnych proteínov.Interakcia dvoch piperidínových zložiek jedinečných pre Tildipirosin odlišuje mechanizmus účinku tohto liečiva od tylozínu a tilmikozínu, kde 20-piperidín smeruje do lúmenu, aby interferoval s rastom vznikajúcich peptidov.
Pretože tediroxín má 3 základné aminoskupiny, môže vytvárať rôzne nabité formy pri rôznych podmienkach pH.Množstvo náboja je kľúčovým faktorom na zničenie rozpustnosti bakteriálnych lipidov a preniknutie cez vonkajšiu membránu gramnegatívnych baktérií, takže bakteriostatická aktivita Tildipirosinu in vitro je výrazne ovplyvnená pH.V kyslom prostredí je aminoskupina protónovaná, čo vedie k zníženiu antibakteriálnej aktivity tediroxínu, zatiaľ čo v alkalickom prostredí má silnejšiu antibakteriálnu aktivitu.
Makrolidy inhibujú sekréciu prozápalových cytokínov, aktivitu fosfolipázy a uvoľňovanie leukotriénov a majú protizápalové účinky na makrofágy a neutrofily.Tediroxín znižuje zápalové mediátory produkované počas určitých zápalových alebo stresových reakcií.
Antibakteriálne spektrum
Tildipirosin je účinný proti patogénnym baktériám, ktoré spôsobujú ochorenia dýchacích ciest u ošípaných a hovädzieho dobytka (ako sú Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. atď.), antibakteriálna aktivita tilmikozínu bola 2-32-krát vyššia ako tilmikozín a antibakteriálna aktivita proti črevnej Escherichia coli bola lepšia ako u tylozínu a tilmikozínu.Je tiež citlivý na niektoré kmene mykoplazmy, spirochéty, brucelu atď. Štúdie ukázali, že tediroxín má silnejší bakteriostatický účinok na Haemophilus parasuis a Bordetella bronchiseptica ako florfenikol, ale slabší bakteriostatický účinok na Actinobacillus pleuropneumoniae a Pasteurella multocidaTildipirozín pôsobí baktericídne na niektoré baktérie (ako je Haemophilus parasuis a Actinobacillus pleuropneumoniae), zatiaľ čo na niektoré baktérie (ako je Pasteurella multocida) je hlavne bakteriostatický.V prípade črevných baktérií sa so znížením hodnoty pH (zo 7,3 na 6,7) zvýšilo MIC tildipirozínu, napríklad MIC tildipirozínu proti Salmonella Enteritidis a Escherichia coli sa môže zvýšiť z 2~8 ug/m na 64~256 ug/ml .Pri vykonávaní in vivo antibakteriálneho testu tildipirozínu by sa preto mal brať do úvahy účinok zmien pH in vivo.Okrem toho MIC tildipirozínu proti typickým kmeňom Pasteurella multocida bola 0,5 ug/ml v sére, čo bolo 0,25-krát menej ako in vitro, čo môže súvisieť so sérovým účinkom.
Enterococcus-Streptococcus u dojníc je vysoko odolný voči tediroxínu.Tildipirozín je necitlivý na Pasteurella multocida a Mannheimia haemolyticus nesúce mutantné gény.Podobne geneticky mutované kmene M. bovis sú odolné voči makrolidovým antibiotikám vrátane tildipirozínu.Zistilo sa tiež, že niektoré kmene Haemophilus parasuis sú prirodzene odolné voči tediroxínu.Mycoplasma bovis môže rýchlo získať rezistenciu na tildipirozín, ale kvôli pomalému rastu mykoplazmy môže testovanie citlivosti na liečivo in vitro oddialiť liečbu.Štúdie ukázali, že doména II (nukleotid 748) a doména V (mutácie v nukleotidoch 2059 a 2060) sú spojené so zvýšenou rezistenciou voči makrolidom.Preto je možné rýchlo získať citlivosť M. bovis na makrolidové liečivá molekulárnym testovaním tejto mutácie.
Obsah
≥ 98 %
Špecifikácia
Firemný štandard
Hebei Veyong pharmaceutical Co., Ltd, bola založená v roku 2002 so sídlom v meste Shijiazhuang, provincia Hebei, Čína, vedľa hlavného mesta Peking.Je to veľký podnik na veterinárne liečivá s certifikáciou GMP s výskumom a vývojom, výrobou a predajom veterinárnych účinných látok, prípravkov, premixovaných krmív a kŕmnych doplnkových látok.Ako provinčné technické centrum, Veyong zaviedol inovovaný systém výskumu a vývoja pre nový veterinárny liek a je celoštátne známym veterinárnym podnikom založeným na technologických inováciách, má 65 technických odborníkov.Veyong má dve výrobné základne: Shijiazhuang a Ordos, z ktorých základňa Shijiazhuang má rozlohu 78 706 m2, s 13 produktmi API vrátane Ivermectinu, Eprinomectin, Tiamulin fumarate, Oxytetracyklin hydrochloride ects a 11 výrobnými linkami na výrobu prípravkov, vrátane prášku, alebo perorálneho roztoku. , premix, bolus, pesticídy a dezinfekčný prostriedok atď.Veyong poskytuje API, viac ako 100 vlastných prípravkov a služby OEM a ODM.
Veyong prikladá veľký význam riadeniu systému EHS (životné prostredie, zdravie a bezpečnosť) a získal certifikáty ISO14001 a OHSAS18001.Veyong bol zaradený do strategických nových priemyselných podnikov v provincii Hebei a môže zabezpečiť nepretržité dodávky produktov.
Veyong zaviedol kompletný systém riadenia kvality, získal certifikát ISO9001, certifikát GMP v Číne, certifikát APVMA GMP v Austrálii, certifikát GMP Etiópie, certifikát Ivermectin CEP a prešiel inšpekciou FDA v USA.Veyong má profesionálny tím registrácie, predaja a technických služieb, naša spoločnosť získala dôveru a podporu od mnohých zákazníkov vďaka vynikajúcej kvalite produktov, vysokokvalitným predpredajným a popredajným službám, serióznemu a vedeckému manažmentu.Spoločnosť Veyong nadviazala dlhodobú spoluprácu s mnohými medzinárodne známymi farmaceutickými podnikmi pre zvieratá s výrobkami vyvážanými do Európy, Južnej Ameriky, Stredného východu, Afriky, Ázie atď. z viac ako 60 krajín a regiónov.
